Лекарственные формы гидрофобных соединений (например, препарат, содержащий паклитаксел, для терапии онкозаболеваний) зачастую имеют серьезные побочные эффекты, обусловленные содержанием токсичного солюбилизатора. Ученые РАН создали новую лекарственную форма паклитаксела в виде полимерных наночастиц таргетного действия для терапии рака. Работа описана в статье, опубликованной в журнале Nanomedicine.
Наночастицы были получены из сополимера молочной и гликолевой кислот, разрешенного для клинического применения. Адресное действие лекарственной формы обусловлено наличием белковой векторной молекулы на поверхности частиц: функциональным фрагментом альфа-фетопротеина, для повышения селективности накопления и профиля безопасности паклитаксела.
Альфа-фетопротеин (АФП) человека является онкофетальным белком, а рецептор альфа-фетопротеина человека — маркером широкого спектра опухолей. Применение полноразмерного АФП и его функциональных фрагментов в адресных системах доставки позволяет проводить их селективное накопление в органах-мишенях и, как следствие, таргетную терапию широкого спектра онкозаболеваний.
Полученные наночастицы паклитексела адресного действия специфически интернализовались опухолевыми клетками, обладали улучшенным фармакокинетическим профилем за счет пролонгированного высвобождения, и показали серьезное ингибирование роста опухолей у мышей.
Таким образом, ученые показали, что полученная лекарственная форма паклитаксела является перспективной системой для адресной доставки препаратов с более высокой безопасностью и эффективностью, и может быть использована в качестве модельной системы для получения лекарственных форм других гидрофобных препаратов.
