Химики УрФУ совместно с коллегами из Индии синтезировали новое соединение с противовоспалительной и антибактериальной активностью особенно в отношении золотистого стафилококка — оно может стать базой для лекарств от инфекционных заболеваний, устойчивых к современным антибиотикам. Результаты работы описаны в статье, опубликованной в Journal of Molecular Structure.
Стафилококк — бактерий, которые могут вызывать гнойно-септические процессы. Они сохраняются в различных средах до 100-200 дней, резистентны ко многим антибиотикам и антисептикам, а погибают только при длительном кипячении. Сегодня известно более 30 видов, самым распространенным и агрессивным из которых является золотистый стафилококк. Он вызывает более 60% стафилококковых инфекций на коже и подкожной клетчатке или органах. При этом вероятность смерти человека, инфицированного резистентной к антибиотикам формой золотистого стафилококка, на 64% выше, чем пациента с восприимчивой к препарату инфекцией.
Авторы новой работы решили создать эффективные вещества, к которым еще не устойчивы бактерии, с небольшими побочными эффектами. Они синтезировали восемь новых соединений, два из которых показали хорошую противовоспалительную и антибактериальную активность. В основе одного из них — мефенаминовая кислота. У нее есть серьезные побочные действия, ограничивающие ее применение, но ученым удалось снизить их, сохранив полезные свойства.
Мефенаминовая кислота и ибупрофен имеют доказанную противовоспалительную активность, а на основе фрагментов азогетероциклов сегодня разрабатывают разные биоактивные препараты. В итоге у химиков получилось вещество с многообещающим противовоспалительным действием — оно активно блокирует циклооксигеназу — липидное вещество, которое при воспалении начинает генерировать простагландины (они отвечают за сигнальную функцию). Мефенаминовая кислота, как большинство обезболивающих и противовоспалительных, блокирует циклооксигеназу и, соответственно, синтез простагландинов — это снимает отечность и воспаление.
Новое соединение подавляет очаги воспаления и стимулирует заживление ран, а также снимает боль. Его активность проверили на разных бактериях, и наиболее высокую активность соединение показало в отношении золотистого стафилококка. В сравнении со стандартными препаратами оно продемонстрировало схожую или большую эффективность. Следующий этап — проверка вещества in vivo (на живых организмах).
