Ученые из ТПУ и МГУ синтезировали молекулу для диагностики и лечения рака предстательной железы нового поколения. Это соединение, в отличие от существующих, нацелено на обнаружение не одного, а двух типов биомаркеров рака. Препараты на основе улучшенных молекул потенциально помогут эффективнее обнаруживать и лечить опухоль и метастазы. Результаты работы описаны в статье, опубликованной в журнале Bioconjugate Chemistry (Q1, IF: 4.0).
Ранее ученые уже запатентовали два оригинальных радиофармпрепарата на основе соединения BQ-ПСМА с изотопом технеция-99м для диагностики и изотопом лютеция-177 для лечения рака простаты. Всего в мире два таких соединения, способных обнаруживать простат-специфический мембранный антиген — биомаркер заболевания, по которому онкологи определяют локализацию и объем новообразований.
Авторы сразу начали работу по повышению эффективности этих препаратов. Дело в том, что у пациента на поверхности опухоли обычно не один биомаркер, а несколько. Поэтому ученые ищут новую молекулу — основу для препарата, которая будет обнаруживать сразу два биомаркера. Это простат-специфический мембранный антиген и рецептор гастрин-высвобождающего пептида. Пока зарегистрированных препаратов с такими молекулами в мире нет.
В качестве одного из кандидатов на новую основу ученые сейчас рассматривают соединение — производное мочевины и аминокислот. Синтез одной подобной молекулы занимает до четырех недель. Ученые присоединили к новой молекуле изотоп лютеция-177, который используют в терапевтических радиофармпрепаратах.
Лабораторные исследования доказали высокую стабильность полученного конъюгата и эффективность связывания изотопа с бивалентной молекулой. Это важно для будущей разработки лекарственных препаратов, поскольку может гарантировать минимальные потери активного вещества, стабильность соединения в организме и эффективное накопление изотопа в целевых тканях. Ученые планируют синтезировать около 20 молекул различной структуры, чтобы выбрать соединение с лучшими характеристиками, оценить его токсичность и затем перейти к клиническим испытаниям.
