Ученые из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН смогли в 20 раз повысить растворимость телмисартана — лекарства для снижения артериального давления, соединив его с циклодекстрином (веществом в виде кольца из связанных между собой молекул глюкозы). Разработка описана в статье, опубликованной в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.
Телмисартан — лекарство, которое широко используется для снижения давления, лечения сердечной недостаточности, метаболического синдрома и заболеваний почек. Однако этот препарат плохо растворяется (медленно всасывается в кишечнике и долго поступает в кровь), поэтому для достижения терапевтического действия требуется большая доза, что приводит к серьезным побочным эффектам.
Авторы новой работы синтезировали комплексы из телмисартана и циклодекстринов. Циклодекстрин — вещество в виде кольца из молекул глюкозы, которое получают путем переработки крахмала. На его поверхности находится большое количество гидроксильных групп из водорода и кислорода, благодаря которым соединение хорошо взаимодействует с водой и всасывается в кровь. Внутренняя часть кольца содержит атомы углерода, водорода и эфирные связи, которые создают полость, напротив, «отталкивающую» воду.
Химики поместили молекулу телмисартана в полость циклодекстрина и проверили растворимость полученных комплексных соединений при различных температурах в растворе, по составу схожем с плазмой крови. Эксперименты показали, что при температуре тела комплекс растворялся в 20 раз лучше чистого телмисартана. Ученые также отметили, что полученные твердые формы лекарственного соединения с циклодекстрином растворяются в водной среде не только лучше, но и быстрее, а, значит, ускоряют наступление действия лекарства.
Полученный комплекс телмисартана и циклодекстрина можно рекомендовать для испытаний на мышах, а в дальнейшем на людях. Результаты будут полезны при создании инновационных лекарственных форм телмисартана, которые повысят эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снизят риск побочных эффектов, а примененные учеными методики могут использоваться для улучшения свойств и других малорастворимых лекарств.
