Ученые из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН смогли в 15 раз повысить растворимость барицитиниба — лекарства нового поколения от воспалительных и аутоиммунных заболеваний, которое плохо растворяется в воде и биологических жидкостях, что приводит к побочным эффектам. Результаты работы описаны в статье, опубликованной в Journal of Molecular Liquids.
Аутоиммунные заболевания — одни из наиболее трудноизлечимых. Как правило, лекарства могут лишь облегчить состояние пациента, но не вылечить его. Кроме того, постоянный прием таких препаратов из-за их малой растворимости приводит к серьезным побочным. Если повысить растворимость, можно будет снизить дозировку лекарств, что уменьшит вероятность осложнений.
Авторы новой работы нашли способ повысить растворимость барицитиниба — лекарства от аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Сейчас его назначают ограниченно на короткое время из-за его плохой растворимости и побочных эффектов. Чтобы улучшить фармакологические свойства барицитиниба, ученые предложили использовать молекулы-«помощники» — вещества, которые связываются с препаратом и повышают его растворимость в воде и биологических жидкостях, в частности, в среде желудка и кишечника.
В качестве таких соединений были взяты циклодекстрины — хорошо растворимые углеводы, представляющие собой цепочки из глюкозы, свернутые в кольцо, внутрь которого можно поместить молекулу малорастворимого лекарства. Таким образом циклодекстрин становится своего рода наноконтейнером, благодаря которому появляется эффект замедленного высвобождения препарата и повышается растворимость.
Ученые смешали препарат с «веществами-помощниками» в буфере, имитирующем жидкости ЖКТ. Растворы выдерживали при температурах от 17°C до 37°C и измеряли растворимость препарата в присутствии циклодекстринов и без них. Оказалось, что модифицированные циклодекстрины повышают растворимость барицитиниба до 15 раз.
Полученные результаты могут служить основой получения более эффективных лекарственных форм барицитиниба, с помощью которых можно повысить результативность лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и алопеция. Далее ученые планируют получить твердые лекарственные формы препарата с циклодекстринами, предназначенные для перорального введения, и исследовать их свойства.
