Ученые НИИ биомедицинской химии им. В.Н. Ореховича и РУДН совместно с коллегами из Университета Танта (Египет) создали линейку соединений, способных подавлять размножение раковых клеток, блокируя выработку отвечающего за деление клеток фермента — теломеразы. Результаты работы описаны в статье, опубликованной в журнале Pharmaceuticals.
В норме конечные участки ДНК (теломеры) укорачиваются при каждом делении клетки по мере ее приближения к запрограммированной гибели, а остановка этого механизма делает клетку практически «бессмертной». Именно так происходит в стволовых и раковых клетках: укорочению теломер и гибели клеток мешает фермент теломераза.
Ученые выяснили, что в 85-95% злокачественных опухолей отмечается повышенная активность теломеразы. Ее подавление способно оказать противораковый эффект. Науке уже известны соединения, способные это делать. Так, ранее было найдено вещество-ингибитор теломеразы BIBR1532, но его молекулы плохо проникают в клетки, поэтому применять его для лечения сложно.
Авторам новой работы удалось решить эту проблему, синтезировав 30 молекул, способных подавлять активность теломеразы. В результате из всех полученных соединений было отобрано три вещества, которые показали самую высокую активность по отношению к теломеразе и смогли легко преодолеть клеточную мембрану.
Одно из соединений продемонстрировало максимальную активность и было дополнительно проверено на предмет токсичного влияния на здоровые клетки. Отсутствие токсичности делает его потенциальным кандидатом для разработки противоракового препарата. Сейчас полученные соединения проходят стадию научных исследований.
