Ученые из Казанского ГМУ вместе с зарубежными коллегами нашли способ повышения эффективности и снижения побочных эффектов известного антипсихотического препарата галоперидола. Включив его в полимерный носитель с поверхностно-активным веществом, исследователи смогли доставить лекарство через нос крысы прямо в мозг. Результаты работы описаны в статье, опубликованной в журнале Polymers.
Выбор носителя для направленной доставки в мозг особенно важен для препаратов, улучшающих психические функции, когнитивные процессы и память. Ученые выбрали в качестве модельного носителя, способного обеспечить пролонгированное действие и снизить побочные эффекты, галоперидол, который применяется при подавлении галлюцинаций у больных шизофренией и психозами. Выбор обусловлен каталептогенным действием этого лекарства, которое можно имитировать у грызунов.
Исследователи использовали полимер Eudragit, который применяют в качестве вспомогательного фармацевтического ингредиента для лекарств, и модифицировали его добавкой поверхностно-активного вещества Brij98, чтобы сформировать стабильные наноконтейнеры. Для апробации действия галоперидола на новом носителе авторы провели эксперимент на крысах.
Им закапывали в нос либо аптечный препарат, либо суспензию наночастиц, но с одинаковой дозой самого вещества. Затем животные проходили поведенческие тесты, которые обычно используют для исследования антипсихотических препаратов. Результаты эксперимента показали, что галоперидол без носителя начинает действовать быстрее, сразу давая весь спектр побочных эффектов, а применение новых наноконтейнеров позволяет замедлить его высвобождение, способствуя продлению эффективности и снижению развития негативных проявлений.
